Os procedimentos ortomoleculares enfatizam o uso de substâncias naturais encontradas numa dieta saudável, como vitaminas, minerais, enzimas, aminoácidos, gliconutrientes e ácidos graxos na prevenção e tratamento de doenças. O procedimento ortomolecular foca o papel da nutrição adequada em relação à saúde. Nutrição vem em primeiro lugar no diagnóstico e tratamento, ao passo que os medicamentos são usados apenas para indicações específicas.

O procedimento ortomolecular é definido como a provisão da constituição molecular ótima, em especial a concentração ótima de substâncias que estão normalmente presentes no organismo, para tratar doenças e preservar a saúde.

Nutrientes podem ser úteis na prevenção e tratamento de algumas doenças, mas as conclusões de pesquisas médicas apontam que a vasta maioria das afirmações sobre o tratamento de doenças que os defensores dos procedimentos ortomoleculares reivindicam, não são reiteradas pela evidência científica disponível. A American Medical Association declarou em 1997 que "muitas das intervenções na dieta (seja por vitaminas, minerais ou aminoácidos) recomendadas por praticantes desta medicina alternativa são prudentes e razoáveis", mas descreveu como "mito" a ideia de que "a maioria das doenças são causadas por dietas ruins e podem ser prevenidas por intervenções nutricionais"